گوسرلین 10.8 ( Goserelin 10.8 mg )

داروی گوسرلین 10.8 به تعداد محدود در داروخانه دکتر عباداللهی در کرج موجود می باشد برای اطلاعات بیشتر تماس بگیرید. 02632719117

موارد مصرف گوسرلین

داروی Goserelin یک آنالوگ گونادورلین با خصوصیات مشابه با آن است. جهت ساپرس کردن تولید هورمون‌های جنسی در درمان نئوپلاسم‌های بدخیم پروستات، در سرطان سینه در زنان قبل از سن یائسگی یا حوالی یائسگی و در درمان اندومتروزیزو فیبروئید رحم کاربرد دارد.   همچنین به عنوان داروی کمکی در تحریک تخمک‌گذاری همراه با گونادوتروپین‌ها در درمان نازایی به کار می‌رود. معمولاً به صورت استات تجویز می‌شود اما دوزها برحسب پایه بیان می‌گردند. mg 5/10 Goserelin acetate تقریباً معادل با mg 10 Goserelin می‌باشد. فرآورده Goserelin acetate به صورت depot (تجمع دارویی در بدن) نیز موجود می‌باشد که از این طریق یک دوز معادل با mg 6/3 Goserelin به طریق زیرپوستی در دیواه جلویی شکم تزریق می‌شود و استرادیول و تسترون را به صورت 28 روز مهار می‌کند. در پایان این دوره باید پاسخ کامل درمانی حاصل شده باشد و در درمان با دوزهای تکرار شونده با فواصل 28 روز ادامه می‌یابد. در آندومتروزیز درمان تا 6 ماه ادامه می‌یابد و در زنانی که آنمی حاصل از فیبروئید رحم دارند درمان تا 3 ماه قبل از جراحی همراه با مکمل آهن ادامه می‌یابد. در مردان مبتلا به سرطان پروستات فرآورده‌هایی که دوزی معادل با mg 8/10 Goserelin را فراهم می‌کنند هر 12 هفته مصرف می‌شوند. در درمان پروستات یک داروی ضد آندروژن مثل سیپروترون استات را چند روز قبل از شروع درمان با Goserelin تجویز می‌کنند و حداقل به صورت 3 هفته ادامه می‌یابد.

مکانیسم اثر گوسرلین

- آنالوگ صناعی دکاپپتید GnRH است که از نظر ساختار به leuprolide، nafarelin و triptorelin شباهت دارد.
- در صورت مصرف مداوم مهار کننده ی قوی ترشح گونادوتروپین است.
- در ابتدای درمان هورمون های LH، FSH، تستوسترون و استرادیول موقتا افزایش و پس از استفاده مداوم و عموما پس از گذشت 2 الی 4 هفته باعث کاهش ترشح LH و FSH و کاهش چشمگیر تولید استروئید در بیضه و تخمدان می شود.

فارماکوکینتیک گوسرلین

داروی Goserelin تقریباً به طور کامل متعاقب تزریق زیرپوستی جذب می‌گردد و نیمه عمر حذف سرمی آن 2 تا 4 ساعت می‌باشد که در بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی این زمان افزایش می‌یابد. بیش از 90% دوز تجویزی در ادرار دفع می‌شود که به صورت داروی تغییر نکرده و متابولیت‌ها می‌باشد.

منع مصرف گوسرلین

مصرف این دارو در حاملگی اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود که ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین شود.

هشدار ها گوسرلین

♣ موارد منع مصرف:
- حساسیت شدید به گوسرلین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، سایر آگونیست های GnRH یا GnRH
- حاملگی یا شک به آن، شیردهی
- خونریزی غیر طبیعی واژینال بدون علت مشخص
- ایمپلنت حاوی 10.8mg گوسرلین در خانم ها نباید مصرف شود، زیرا اطلاعات کافی برای اثربخشی این فرمولاسیون در سرکوب استرادیول سرمی وجود ندارد.
♣ هشدارها:
- می تواند به جنین آسیب وارد کند، سمیت در جنین در حیوانات دیده شده است. لذا از باردار نبودن بیمار قبل از شروع درمان اطمینان حاصل شود. حداقل 12 هفته بعد از اتمام آخرین دوز گوسرلین و یا برگشت قاعدگی بایستی از بروز حاملگی جلوگیری نمود.
- افزایش گذرای تستوسترون سرمی در مردان و استروژن در زنان در هفته های ابتدای درمان که می تواند منجر به بدتر شدن علائم سرطان پروستات و پستان گردد.
- مواردی از فشار به کانال نخاعی و انسداد مجاری ادراری در مردان مبتلا به سرطان پروستات گزارش شده است.
- هایپرکالمی: در بیماران مبتلا به سرطان پروستات و پستان با متاستاز استخوانی دیده شده است.
- واکنش های حساسیتی: تشکیل آنتی بادی، واکنش های حاد آنافیلاکسی و کهیر با آگونیست های GnRH گزارش شده است.
- باعث افزایش مقاومت رحم می شود. بعد از استفاده از گوسرلین با یک ماده شل کننده اندومتر، انبساط رحمی را فراهم کنید.
- باعث کاهش دانسیته استخوانی، پوکی استخوان و شکستگی در مردان و کاهش دانسیته استخوان در زنان می شود.
- می تواند باعث تغییراتی در فشار خون شود.
- می تواند میزان کلسترول تام، تری گلیسرید و LDL را افزایش و HDL را کاهش دهد.

منبع : سایت دارویاب